通過抑制鈣離子向末梢血管、冠脈血管平滑肌細胞及房室結細胞內流，而達到擴張血管及延長房室結傳導的作用，從而對高血壓、心律失常和心絞痛產生療效。臨床上用于1.室上性心動過速。2.手術時異常高血壓的急救處置。3.高血壓急癥。4.不穩定性心絞痛的治療。

地爾硫卓靜脈制劑對治療不穩定心絞痛與靜脈硝酸甘油相比，更能降低難治性心絞痛發生的危險。 地爾硫卓降低心肌耗氧量，改善心肌缺血，在短期和較小劑量下使大多數不穩定性心絞痛患者的發作得到控制，避免了更嚴重心肌缺血事件的發生,為患者接受治療贏得時機，并副作用發生率低，且輕微，可以作為治療不穩定心絞痛的一線乃至首選用藥。地爾硫卓無硝酸甘油和β受體阻滯劑在連續使用24 h 之后出現耐藥反應的現象。

歐美《心房顫動管理指南》和《中國高血壓防治指南》Ⅰ級推薦的在房顫和急癥高血壓治療用藥，2013年中國《心律失常緊急處理專家共識》治療室上性心動過速的首選用藥 。